[論文雜誌のカバーピクチャー] Targeting Heterogeneous Tumors Using a Multifunctional Molecular Prodrug

Scientific Journal Cover

異種腫瘍環境に活性薬剤を効果的に送達するための新しい分子構築物 (K1) が開発されました。K1はプロドラッグ活性化のために2つのがん環境トリガー(GSHとH2O2)を利用し、酸化および還元ストレス条件下で活性薬剤SN-38を放出します。この構築物はCOX-2陽性結腸がん細胞(SW620およびLoVo)を特異的に標的とし、SN-38単独に比べて抗がん活性が向上することが示されました。これは環境にトリガーされた薬剤放出と細胞内酸化還元ストレス種の同時捕捉によるものです。K1は様々ながん生存シグナル経路(AKT、p38、IL-6、VEGF、およびTNF-α)をダウンレギュレーションし、抗炎症反応(IL-10)をアップレギュレーションします。異種移植腫瘍再生モデルを用いたin vivo試験では、K1は有意な全身毒性を示すことなく治療効果を改善することが示されました。この戦略は、腫瘍内不均一性を特徴とする固形腫瘍の治療に有望なアプローチを提供します。-論文雜誌のカバーピクチャー制作はサピエンスが担当しました。

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.9b07171

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