アルブミンは、その生体適合性と長い循環半減期のため、標的画像化および薬物送達のための非常に魅力的なナノプラットフォームです。しかし、これまでのアルブミンベースのナノプラットフォームは、修飾方法により一貫しない血中循環半減期を示してきました。この問題を解決するために、我々は延長された循環半減期と効率的な腫瘍標的能力を持つクリックケミストリーベースのアルブミンナノプラットフォーム（CAN）を開発しました。
方法: CANは2段階で合成されました。まず、アルブミンをさまざまなモル比のADIBOを用いてADIBO-NHS（アルブミン-ADIBO）と結合させました。付加されたADIBO基の数はMALDI-TOFを使用して測定しました。次に、SPAAC反応を用いてアジド機能化キレート剤、蛍光染料、および葉酸をアルブミン-ADIBOに組み込みました。機能化されたCANの生体内分布と標的効率はマウスで実証されました。
結果: 官能化度（DOF）は正確に制御され、長い循環半減期（> 18時間）のために最適化されました。機能化されたCANは効果的な腫瘍標的を示し、64Cu-CAN-FAは生体内で特異的な葉酸受容体標的化を示し、高い取り込みを示しました。
結論: この最適化されたCANナノプラットフォームは、より長い半減期と効率的な腫瘍標的化を提供し、アルブミンベースの腫瘍診断治療剤として有望です。
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